基于蛋白质热不变性变动技术
利用幼分子配体（探针或药物）与靶蛋白结合后，，，，，，通常唬 ；；；；；；崤ぷ械鞍鬃陨砣炔槐湫缘奶氐悖唬 ；；；；；；在此基础上，，，，，，通过细胞热迁徙尝试（CETSA）结合质谱技术，，，，，，即可系统性检测全蛋白质组中，，，，，，因配体存在而产生热不变性变动的蛋白（这类蛋白即潜在的配体作用靶蛋白）。。。。 。
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药物新靶点发现与机造钻研Discovery of New Drug targets and mechanism research
技术平台
平台优势
√可在无建饰、靠近生理环境的全细胞裂解物或活细胞中进行。。。。 。
√无需预先设计特定探针（可直接测试药物分子）。。。。 。
√能无偏性地发现配体的直接和间接作用靶点以及脱靶效应。。。。 。
案例展示
项目需要：以热不变尝试，，，，，，在细胞裂解液中，，，，，，验证指标幼分子与靶蛋白是否直接结合。。。。 。
解决规划：别离利用免疫印迹（图1）和温度梯度的蛋白质热不变性分析TPP-TR（图2）、幼分子浓度梯度的蛋白质热不变性分析TPP-CCR（图3），，，，，，对指标蛋白的热不变性进行分析。。。。 。
数据展示：
有关文件
※选取METAL-TPP技术实现全蛋白质组水平金属结合蛋白（MBPs）的无象征筛选，，，，，，发现锌离子抑造GFPT2酶活并调控己糖胺通路。。。。 。本钻研为北京大学王初教授（3377体育官网生物首席科学家、结合首创人）课题组工作。。。。 。Discovery of metal-binding proteins by thermal proteome profiling .Nat Chem Biol, 2024, 20, 770–778.(IF: 13.5)
※热蛋白质组分析（TPP）揭示衣康酸（itaconate）通过共价建饰KEAP1（Cys151）激活NRF2抗氧化通路，，，，，，并靶向代谢酶ACLY、SDH沉塑巨噬细胞免疫代谢网络，，，，，，实现抗炎与氧化应激防御双沉调控。。。。 。本钻研为北京大学王初教授（3377体育官网生物首席科学家、结合首创人）课题组工作。。。。 。Thermal proteome profiling of itaconate interactome in macrophages. Chem Sci. 2025 ;16(30):13838-13846.(IF:8.9)
