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诱导邻近药物发现与机造钻研Proximity-induced drug discovery and mechanism research
技术平台
ChomiXDegrade? 是一个基于 TMT/DIA 多沉定量蛋白质组学 的技术平台，，，，，其主题能力是提供深度覆盖（单细胞系定量蛋白超 8,000 种）和精准定量蛋白质丰度变动。。。。。它旨在全景式地量化靶向蛋白质降解剂（如 PROTAC、分子胶）对指标蛋白（正靶）的降解效能及其对非指标蛋白（脱靶）的影响，，，，，为降解剂的作用机造验证、选择性优化、脱靶评估以及效力钻研提供关键数据支持，，，，，尤其助力难成药靶点降解剂的开发。。。。。
平台特点
√主题技术支持：结合 TMT 多沉比力与 DIA 高活络度深度覆盖两大技术。。。。。其中，，，，，TMT多沉比力可实现单次尝试平行分析多前提，，，，，有效提升尝试效能、削减系统误差；；；；；；DIA 高活络度深度覆盖则能活络检测低丰度蛋白，，，，，大幅降低漏靶概率。。。。。
√关键量化能力：依附上述技术，，，，，可精准量化降解剂对 “正坝妆 的降解率，，，，，同时清澈评估“脱坝妆 效应，，，，，为降解剂选择性评价提供直接、靠得住的 “硬数据”。。。。。
√流程与了局优势：具备尺度化尝试流程，，，，，确保步骤可扩大性；；；；；；且能直接检测蛋白质丰度的现实变动（即职能效应直读），，，，，而非依赖间接结合信息，，，，，从而更精准、靠得住地关联降解剂的最终职能成效。。。。。
案例展示
项目简介：针对理性设计的PROTAC分子，，，，，在细胞中确定其对靶点的降解成效，，，，，及潜在的脱靶蛋白。。。。。
数据展示：别离利用免疫印迹和质谱步骤对指标蛋白的丰度进行定量分析。。。。。
在一次尝试中对肿瘤细胞系中5900个蛋白进行定量分析，，，，，成功确定PROTAC1（图2）和PROTAC2（图3）的降解蛋白以及其他潜在的脱靶蛋白。。。。。
有关文件
※通过系统性筛选激酶组降解性，，，，，成立首个激酶靶点可降解性图谱，，，，，揭示 228 种激酶可被 PROTAC 降解，，，，，为加快降解剂开发提供关键资源库与设政战术。。。。。 Mapping the Degradable Kinome Provides a Resource for ExpeditedDegrader Development. Cell. 2020, 183(6):1714-1731.(IF: 42.5)
